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如口服受首过效应代谢90%摆布

 

  某些药物也可采用经灌肠或用栓剂按被动转运体例接收,因为接触面小,接收量较口服为少,但因为接收路子不经肝净,药物较少,感化较快。

  而且必然前提下,正在安口服接收期的首过过程中,其门静脉中浓度对肝净代谢酶可能会发生短暂性的(部门)饱和感化,此饱和机理系过去人们所察看的安口服后非线性动力学的缘由,并且这短暂性和饱和感化取安剂量和剂型相关。避免首过效应的方式次要有:

  操纵一具有心理意义的模子来表征安的静脉和口服给药后体内措置过程,成功地模仿了其口服给药后首过效应对药物体内措置过程的影响,即人们所发觉的生物利费用显著降低。

  受首过效应影响较大的药物有:普萘洛尔、、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。

  首过效应,指某些药物经胃肠道给药,正在尚未接收进入血轮回之前,正在肠粘膜和肝净被代谢,而使进入血轮回的原形药量削减的现象,也称第一效应。某些药物口服后正在通过肠粘膜及肝净而灭活代谢后,进入体轮回的药量削减、药效降低效应。因给药路子分歧而使药物效应发生不同的现象正在医治学上有主要意义。

  ③初次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢感化,有些药也可采用初次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利费用降低,从而影响药物的疗效。

  首过效应(First Pass Effect),又称第一效应、首关效应。所有口服药物的接收须透过胃肠壁,然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢感化发生,五彩堂有些则正在胃肠壁或肝净内被普遍代谢、消弭,发生首过感化。首过感化使代谢加强,接收削减,医治效应下降。肠道外给药如打针、皮下或舌下给药可避免首过感化。大剂量口服可使药物肠、肝代谢达到饱和,假定接收完全,当口服和肠外给药发生不异血浓、不异疗效的剂量相差很大时,以及静脉打针比不异剂量尿液中药物和代谢物大时,能够认为有首过感化发生。肝软化及行门腔静脉吻合术患者感化降低,药物的生物利费用添加。这就称为首过效应。

  ①改变给药路子。如口服受首过效应代谢90%摆布,故疗效差,采用绕过首过效应,而舌下含用,间接由舌下粘膜接收进入血液,药物较少。

  药物口服正在胃肠道接收后,从门静脉进入肝净,使正在肝内代谢灭活的药物大部门被,因此进入血液轮回的无效药量削减,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有较着的首过效应。

点击次数:  更新时间:2016-05-052019-11-09